قرص های روکش دار در مقابل قرص های بدون روکش: تفاوت های کلیدی, فواید & تولید

قرص های روکش دار و قرص های بدون پوشش هر دو به عنوان هسته های فشرده حاوی یک ماده دارویی فعال شروع می شوند. (API) و مواد کمکی. قرص های بدون پوشش سطح اصلی خود را حفظ می کنند, در حالی که قرص های پوشش داده شده یک لایه اضافی دریافت می کنند, مانند یک فیلم پلیمری, روکش قند, یا پوشش روده ای. بسته به فرمول آن, این لایه می تواند تلخی را بپوشاند, بلع را بهبود بخشد, کاهش سایش سطح, محافظت در برابر رطوبت یا نور, یا تغییر رهایش دارو. هر چند, هر قرص روکش دار برای انتشار تاخیری یا طولانی مدت طراحی نشده است.

در تولید دارو, این تفاوت بر مراحل تولید تأثیر می گذارد, تجهیزات, و کنترل کیفیت. بوها دستگاه قرص سازی هسته را تشکیل می دهد, در حالی که دستگاه پوشش قرص، پوشش را از طریق پاشش کنترل شده اعمال می کند, حرکت تبلت, و خشک کردن با هوای گرم. هر دو نوع قرص باید قبل از شمارش، استحکام مکانیکی و الزامات کیفیت را برآورده کنند, بطری کردن, یا بسته بندی تاول. هزینه های ساخت و نیازهای پردازش آنها نیز متفاوت است.

قرص های روکش دار و بدون روکش چیست؟?

قرص های روکش دار و بدون روکش دو شکل رایج از قرص های دارویی فشرده هستند. هر دو حاوی یک ماده دارویی فعال هستند (API) و مواد کمکی, اما از نظر ساختار سطحی متفاوت هستند, مراحل ساخت, و توابع بالقوه.

• قرص بدون روکش: این قرص ها هیچ پوشش خارجی پس از فشرده سازی ندارند. سطوح در معرض آنها اغلب مات یا کمی خشن است, بسته به فرمولاسیون و تنظیمات پرس تبلت. تولید آنها به طور کلی ساده تر و کم هزینه تر است زیرا هیچ فرآیند پوششی مورد نیاز نیست. هر چند, سلیقه آنها, استحکام مکانیکی, ثبات, و رفتار آزادسازی دارو به جای عدم وجود پوشش به فرمول قرص بستگی دارد.
• قرص‌های روکش‌دار: این قرص ها پس از فشرده سازی یک لایه اضافی دریافت می کنند, معمولاً یک فیلم پلیمری نازک, پوشش بر پایه شکر, یا پوشش عملکردی مانند یک لایه روده. پوشش می تواند ظاهر را بهبود بخشد, ماسک تلخی, کاهش سایش سطح, از مواد حساس محافظت کنید, یا تغییر رهایش دارو. عملکرد واقعی به مواد پوشش بستگی دارد, ضخامت, و فرمولاسیون.

به عنوان مثال, یک پوشش معمولی فیلم اغلب از پلیمرهایی مانند هیدروکسی پروپیل متیل سلولز استفاده می کند (HPMC) برای تشکیل یک لایه بیرونی صاف. پوشش شکر چندین لایه ایجاد می کند, معمولا ضخیم تر تولید می کند, پایان براق. پوشش روده ای از پلیمرهای حساس به pH برای مقاومت در برابر شرایط معده و آزادسازی دارو در pH مناسب روده استفاده می کند..

تفاوت های کلیدی بین قرص های روکش دار و بدون روکش

جدول 1. تفاوت های کلیدی بین قرص های روکش دار و بدون روکش.

یک قرص روکش دار لزوماً کندتر از یک قرص بدون روکش حل نمی شود. پوشش های فیلم معمولی ممکن است به سرعت حل شوند, در حالی که برخی از قرص های بدون پوشش از فرمولاسیون با رهش اصلاح شده استفاده می کنند. مشخصات رهایش دارو به طراحی کامل قرص بستگی دارد, نه صرفاً اینکه آیا یک پوشش وجود دارد یا خیر.

انواع اصلی پوشش تبلت چیست؟?

پوشش های قرص معمولاً به عنوان فیلم توصیف می شوند, قند, روده ای, یا پوشش های با رهش کنترل شده, اما این برچسب ها همه یک چیز را توصیف نمی کنند.پوشش فیلم نحوه تشکیل یک لایه را توضیح می دهد; آزادسازی روده ای و کنترل شده توضیح می دهد که لایه برای انجام چه کاری طراحی شده است. یک enteric coating, به عنوان مثال, خود می تواند یک فیلم پلیمری باشد.

پوشش فیلم

در پوشش فیلم معمولی, محلول یا پراکندگی مبتنی بر آب حاوی پلیمر تشکیل دهنده فیلم بر روی هسته های قرص متحرک اسپری می شود.. هیپروملوز (HPMC), پلی وینیل الکل (PVA), و هیدروکسی پروپیل سلولز (HPC) از جمله مواد مورد استفاده در سیستم های مختلف پوشش هستند. نرم کننده ها انعطاف پذیری فیلم را بهبود می بخشند, در حالی که رنگدانه ها یا مات کننده ها می توانند از رنگ و نور محافظت کنند. پس از تبخیر حلال, یک فیلم نازک پیوسته باقی می ماند.

یک فیلم با رهش فوری ممکن است ظاهر و جابجایی آن را بدون تأخیر عمدی آزادسازی دارو بهبود بخشد. یک سیستم پلیمری متفاوت, مانند یک مبتنی بر اتیل سلولز, می تواند برای محدود کردن حمل و نقل مواد مخدر از طریق فیلم طراحی شود.

پوشش شکر

پوشش قندی با استفاده از آماده سازی های مبتنی بر شربت، لایه های متعددی را در اطراف یک هسته ایجاد می کند. برای پوشاندن طعم و مزه مفید است, پایان براق, اما معمولاً وزن و زمان پردازش بیشتری را نسبت به پوشش فیلم معمولی اضافه می کند. پوسته ضخیم تر همچنین می تواند ابعاد تبلت تمام شده را تغییر دهد, که هنگام مشخص کردن حفره های تاول و قسمت های تغذیه اهمیت دارد.

انتریک و سایر پوشش های عملکردی

پوشش‌های روده‌ای از پلیمرهای وابسته به pH استفاده می‌کنند که در شرایط اسیدی معده به اندازه کافی دست نخورده باقی می‌مانند و دارو را تحت شرایط مشخص شده با pH بالاتر آزاد می‌کنند.. آنها زمانی استفاده می شوند که یک API نیاز به محافظت در برابر اسید معده داشته باشد یا زمانی که محل انتشار اهمیت دارد. پوشش های با رهش طولانی هدف متفاوتی دارند: محدود کردن انتشار دارو در طول زمان. عملکرد آنها باید با آزمایش انحلال مناسب نشان داده شود, از ظاهر استنباط نمی شود.

چگونه پوشش بر عملکرد تبلت تأثیر می گذارد?

مزایای عملی پوشش قرص به سه گروه تقسیم می شود: تجربه بیمار, محافظت در هنگام نگهداری و جابجایی, و عملکرد رهاسازی دارو.

طعم, قورت پذیری, و مقاومت سطحی

یک پوشش خوب طراحی شده می تواند یک API تلخ را از زبان جدا کند و سطح بلع صاف تری ایجاد کند.. رنگ و ظاهر ثابت نیز می تواند از شناسایی محصول پشتیبانی کند. اینها مزایای مفیدی هستند, اما قطر قرص, شکل, ضخامت, و پرداخت سطح همچنان بر میزان آسان بلعیدن تبلت تأثیر می گذارد.

یک فیلم می تواند باعث کاهش خراشیدگی و تولید پودر در حین حرکت قرص ها در داخل سطل ها شود, سقوط می کند, و فیدرهای بسته بندی. نمی تواند به طور قابل اعتمادی هسته ضعیف را جبران کند. اگر قرص شکسته شود یا لبه های آن در ظرف پوششی فرسایش یابد, قبل از تنظیم فرمول پوشش، فشرده سازی و شکنندگی هسته نیاز به توجه دارد.

رطوبت, نور, و حفاظت از ماندگاری

برخی از پوشش ها تماس با رطوبت را کاهش می دهند یا حاوی رنگدانه هایی هستند که نور را نمایش می دهند. این بدان معنا نیست که هر قرص روکش دار ماندگاری طولانی تری دارد. حفاظت بستگی به پلیمر دارد, یکپارچگی فیلم, ضخامت, حساسیت API, و شرایط ایجاد شده توسط مطالعات پایداری.

بسته بندی نهایی برای هر دو نوع تبلت مهم است. یک قرص روکش دار حساس به رطوبت ممکن است همچنان به یک تاول با مانع بالا یا یک بطری مهر و موم شده با یک ماده خشک کننده مناسب نیاز داشته باشد. پوشش و بسته بندی لایه های مختلفی از محافظت را فراهم می کند; هیچ یک نباید به طور خودکار جایگزین دیگری شود.

از هم پاشیدگی, انحلال, و انتشار

تجزیه تبلت به ذرات کوچکتر تبدیل می شود. انحلال حرکت ماده دارویی به محلول را توصیف می کند. این دو فرآیند به هم مرتبط هستند, اما آنها تست های کیفیت قابل تعویض نیستند.

یک فیلم با رهش فوری به طور کلی اجازه می دهد تا مایع بدون ایجاد تاخیر طولانی مدت به هسته برسد.. یک فیلم روده ای در شرایط مشخص شده در مرحله اسیدی در برابر انتشار مقاومت می کند, در حالی که یک غشای کنترل کننده رهاسازی ممکن است ورود مایع یا انتشار دارو را تنظیم کند. برخی از قرص‌های بدون روکش نیز از طریق یک ماتریکس در هسته فشرده آزاد می‌شوند. به همین دلیل است که پوشش داده شده به معنای آهسته رها شدن نیست, و بدون پوشش به معنای آزاد شدن سریع نیست.

هنگام مقایسه فرمولاسیون, به جای تکیه بر وجود یا عدم وجود پوشش، دسته بندی عرضه مورد نظر محصول و روش انحلال معتبر را بررسی کنید..

قرص های روکش دار و بدون روکش چگونه تولید می شوند?

هر دو مسیر به تشکیل یک هسته تبلت قابل اعتماد بستگی دارد. تفاوت بعد از فشرده سازی ظاهر می شود: قرص های بدون پوشش زمانی که مشخصات را برآورده می کنند می توانند به بازرسی و بسته بندی ادامه دهند, در حالی که قرص های روکش دار با کنترل های فرآیند و عیوب احتمالی خود وارد عملیات پوشش جداگانه می شوند.

فشرده سازی اول است

پرس قرص چرخشی حفره قالب را پر می کند و پودر یا گرانول ها را بین پانچ های بالا و پایین فشرده می کند.. خواص پر کردن قالب و گرانول در درجه اول وزن قرص را تنظیم می کند, در حالی که نیروی فشار و ابزار بر ضخامت تأثیر می گذارد, نیروی شکستن, و شکنندگی. این ویژگی ها در هر دو مسیر اهمیت دارند, اما یک هسته در نظر گرفته شده برای پوشش نیز باید در برابر غلت خوردن مکرر مقاومت کند, خیس کردن, و خشک کردن.

بوها قرص ضد گرد و غبار می تواند پودر شل را پس از فشرده سازی حذف کرده و قرص ها را به مرحله بعدی منتقل کند. این مهم است زیرا گرد و غبار باقیمانده سطح می تواند با چسبندگی پوشش تداخل کند و آلودگی یا مشکلات بازرسی را بیشتر در طول خط افزایش دهد.. قرص های با شکنندگی بالا باید در مرحله فرمولاسیون هسته و فشرده سازی بررسی شوند, به سادگی پوشش داده نمی شود تا عیوب را پنهان کند.

چه اتفاقی در داخل یک دستگاه پوشش تبلت می افتد?

در طول پوشش تابه, تخت تبلت می چرخد ​​در حالی که تفنگ های اسپری مایع پوشش را در سطوح متحرک توزیع می کنند. هوای فرآیند گرم شده با تشکیل فیلم، حلال را حذف می کند; پاشش و خشک کردن با هم اتفاق می افتند نه اینکه بعد از هر بار پاشش به خشک کن جداگانه نیاز داشته باشند. اپراتورها میزان اسپری را متعادل می کنند, اتمیزه کردن, سرعت تابه, در حال بارگذاری, جریان هوا, و دمای بستر قرص برای رسیدن به پوشش یکنواخت بدون خیس شدن بیش از حد یا خشک شدن زودرس قطرات.

به عنوان مثال, Ruida Packing’s دستگاه پوشش فیلم قرص یک محصور را ترکیب می کند, درام فولادی ضد زنگ جلا, پاشش قابل تنظیم, و خشک کردن با هوای گرم فیلتر شده برای پشتیبانی از کیفیت پوشش ثابت. کنترل های PLC سرعت درام را تنظیم می کند, دمای هوا, و جریان هوا, در حالی که اگزوز فشار منفی به جلوگیری از گرد و غبار کمک می کند. یک سیستم CIP خودکار از تمیز کردن بین دسته ها پشتیبانی می کند. این ویژگی های طراحی GMP گرا از پوشش کنترل شده پشتیبانی می کنند, اما تنظیمات فرآیند همچنان باید با فرمولاسیون مطابقت داشته باشد, اندازه دسته, و الزامات کیفیت.

عیوب رایج پوشش تبلت و بازرسی کیفیت

عیوب پوشش اغلب از فعل و انفعالات بین هسته ایجاد می شود, ترکیب پوشش, و شرایط عملیاتی:

• چیدن یا چسباندن: خیس شدن بیش از حد موضعی, چسبندگی ضعیف, یا خشک کردن ناکافی می تواند مواد را از سطح بکشد.
• دوقلو: زمانی که حرکت بستر یا خشک کردن کافی نباشد، قرص های صورت تخت ممکن است به هم بچسبند.
• ترک خوردگی یا فرسایش لبه: فیلم شکننده, لبه های تبلت تیز, استرس مکانیکی بیش از حد, یا هسته های ضعیف می تواند به کت آسیب برساند.
• ناهمواری رنگ یا زبری: اختلاط ناسازگار, پوشش اسپری, پراکندگی, یا اتمیزه شدن می تواند عیوب قابل مشاهده را به جا بگذارد.

عیب یابی باید با بررسی الگوی نقص و سه منبع احتمالی - کیفیت هسته آغاز شود, فرمول پوشش, و شرایط ماشین - به جای تغییر دما به تنهایی. بررسی های کیفیت می تواند شامل نیروی شکستن قرص و شکنندگی قبل از پوشش باشد, به دنبال آن ظاهر, افزایش وزن, یکپارچگی پوشش, و تست های تجزیه یا انحلال مورد نیاز برای محصول خاص. هیچ دمای اسپری معتبری وجود ندارد, افزایش وزن پوشش, یا هدف سختی برای هر تبلت.

چگونه پوشش, بسته بندی, و تاثیر هزینه بر تصمیم پوشش داده شده در مقابل بدون پوشش

پوشش شرایط ورود قرص به بسته بندی را تغییر می دهد, اما یک دستگاه بسته بندی خاص را تجویز نمی کند. اندازه تبلت, دوام سطح, الزامات انتشار, و داده های پایداری باید جابجایی و طراحی بسته را تعیین کنند.

شمارش و بطری کردن

قرص های بدون پوشش با سطوح شکننده می توانند گرد و غبار یا قطعاتی را در هنگام تغذیه و انتقال ارتعاشی ایجاد کنند. این می تواند کار تمیز کردن را افزایش دهد و در شمارش نوری قابل اعتماد اختلال ایجاد کند. قرص های روکش دار ممکن است گرد و غبار کمتری تولید کنند, اما یک فیلم با چسبندگی ضعیف نیز می تواند خراشیده شود, تراشه, یا در همان تجهیزات پوست بگیرید.

بوها دستگاه شمارش قرص باید با ابعاد واقعی تبلت و رفتار تغذیه مطابقت داشته باشد. برای بسته بندی بطری, بسته شدن کانتینر, آب بندی القایی در جایی که مشخص شده است, و استفاده از ماده خشک کننده در مواردی که موجه است باید در کنار پایداری قرص در نظر گرفته شود. یک پوشش نیاز به آب بندی مناسب بسته را برطرف نمی کند.

بسته بندی تاول و مواد مانع

دستگاه های بسته بندی تاول باید قرص ها را بدون آسیب رساندن به لبه ها یا پوشش آنها وارد حفره ها کند. ضخامت فیلم یا پوسته پوشیده شده با شکر ممکن است اندازه قرص نهایی را افزایش دهد, بنابراین حفره باید از ابعاد قرص تمام شده به جای هسته بدون پوشش مشخص شود. برس ها, راهنماها, و سطوح انتقال نیز باید با خواص مکانیکی تبلت مطابقت داشته باشند.

انتخاب مانع بسته بندی یک تصمیم جداگانه است. PVC/Alu, فیلم های مانع تقویت شده, و Alu-Alu سرد شکل دارای ویژگی های حفاظتی و شکل دهی متفاوتی هستند. مواد مناسب به رطوبت و حساسیت نور بستگی دارد, اهداف ماندگاری, و شواهد ثبات. یک پوشش روده ای کاربردی باید از طریق عملیات تغذیه و آب بندی دست نخورده باقی بماند, اما وجود آن به خودی خود یک بسته با مانع پایین تر را توجیه نمی کند.

هزینه ساخت و زمانی که پوشش منطقی است

قرص های بدون پوشش از مواد پوشش دهنده اجتناب می کنند, زمان تجهیزات پوشش, انرژی خشک کردن, تمیز کردن اضافی, و بازرسی مربوط به پوشش. قرص های روکش دار معمولاً هزینه های پردازش مستقیم بالاتری دارند, به خصوص زمانی که فرمولاسیون به چندین لایه یا تست عملکرد تخصصی نیاز دارد. تفاوت واقعی به اندازه دسته بستگی دارد, عملکرد پوشش, زمان تولید, میزان رد, و الزامات بسته بندی; یک درصد جهانی گمراه کننده خواهد بود.

ساده ترین قانون تصمیم گیری اضافه کردن یک پوشش زمانی است که یک مشکل تعریف شده را حل می کند: طعم, دست زدن, ثبات, شناسایی محصول, یا عملکرد را منتشر کنید. اگر یک هسته بدون پوشش قبلاً آن الزامات را برآورده کند, بدون پوشش آن می تواند تولید را بدون کاهش کیفیت محصول ساده تر کند.

نتیجه‌گیری

قرص های روکش دار و بدون روکش رتبه ای از پایه تا پیشرفته ندارند. طراحی مناسب بستگی به نیازهای فرمولاسیون و بیمار دارد, چگونه می توان هسته را با اطمینان تولید کرد, و چه حفاظتی از طریق ذخیره سازی و استفاده مورد نیاز است. یک پوشش می تواند عملکردهای ارزشمندی را اضافه کند, اما فقط زمانی که مواد آن, کنترل های فرآیند, تست های کیفیت, و بسته بندی با محصول نهایی مطابقت دارد.

سوالات متداول

مراجع

1. ایالات متحده. FDA -فرم های دارویی.
2. USP - فصل عمومی <1217>, نیروی شکستن تبلت.
3. رنگبندی -قرص های روکش شده با فیلم: راهنمای فرآیند پوشش دارویی.
4. رنگبندی -قرص های روکش شده با روده?.
5. رنگبندی -راهنمای عیب یابی پوشش تبلت.