1. Introduction
Les comprimés gastro-résistants sont devenus un élément incontournable des formulations pharmaceutiques modernes, notamment pour les médicaments devant éviter l'acidité gastrique. Pour produire ces comprimés, les équipements pharmaceutiques, et notamment les machines d'enrobage, jouent un rôle crucial. Dans ce guide, nous explorerons ce que sont les comprimés gastro-résistants, leur fonctionnement, les différentes méthodes d'enrobage utilisées dans l'industrie pharmaceutique et les machines nécessaires à leur production.
2. Qu’est-ce que l’enrobage entérique ?
L'enrobage entérique est une couche protectrice appliquée sur les comprimés, les capsules ou les caplets, qui les empêche de se dissoudre dans le milieu acide de l'estomac. Cet enrobage garantit que le médicament traverse l'estomac intact et ne se dissout que dans le milieu plus neutre ou alcalin de l'intestin.
L'enrobage entérique est généralement composé de polymères sensibles au pH qui restent stables à faible pH (acide), mais se dégradent à des pH plus élevés (généralement supérieurs à 5,5 à 7,0), présents dans l'intestin grêle. Les enrobages entériques sont particulièrement utiles pour :
• Protection des principes actifs sensibles aux acides
• Prévenir l'irritation de l'estomac causée par certains médicaments
• Cibler la libération du médicament dans les intestins pour une meilleure absorption ou un effet thérapeutique
3. Comment fonctionnent les comprimés à enrobage entérique ?
Les comprimés gastro-résistants fonctionnent grâce à une couche externe spéciale qui résiste au pH acide de l'estomac, mais se dissout dans le pH plus neutre ou alcalin de l'intestin. Voici le processus étape par étape :
- Ingestion: Une fois le comprimé avalé, il traverse l’œsophage jusqu’à l’estomac.
- Résistance aux acides : L’enrobage entérique reste intact dans l’estomac (pH 1,0–3,5), protégeant les ingrédients actifs contre la libération ou la dégradation par l’acide gastrique.
- Transit vers les intestins : Le comprimé pénètre dans l’intestin grêle, où le pH augmente progressivement jusqu’à environ 6,5–7,5.
- Dissolution du revêtement : L'enrobage entérique est conçu pour se dissoudre à ce pH plus élevé, permettant au comprimé de se briser et de libérer son ingrédient pharmaceutique actif (API).
- Absorption ciblée : Le médicament est ensuite absorbé dans l'intestin, soit pour un traitement localisé (par exemple, des anti-inflammatoires pour les affections intestinales), soit pour une circulation systémique.
(Crédit photo : https://www.pharmapproach.com/enteric-coating-2/)
4. Exemples de médicaments à enrobage entérique
Les comprimés entériques sont largement utilisés dans les médicaments sur ordonnance et en vente libre. Dans les industries pharmaceutique et nutraceutique, l'enrobage entérique est appliqué à diverses formes galéniques, notamment les comprimés et les caplets entériques. Chaque forme offre des avantages différents selon les objectifs de formulation, le type de médicament et les préférences de fabrication.
Enrobage entérique commun Drogues
Vous trouverez ci-dessous quelques exemples de comprimés à enrobage entérique pour les médicaments à enrobage entérique couramment utilisés pour différentes catégories et différentes raisons.
Pilules pour | Catégorie | Pourquoi utiliser un enrobage entérique |
Acide gastrique | inhibiteur de la pompe à protons | Protège les médicaments sensibles à l'acide ; améliore l'absorption dans les intestins |
Gastrique | Anti-inflammatoire/AINS | Réduit l'irritation gastrique ; utilisé pour la santé cardiaque |
analgésique | Soulagement de la douleur/AINS | Retarde la libération pour prévenir les ulcères gastriques |
Probiotiques | Complément pour la santé intestinale | Les probiotiques à enrobage entérique protègent les cultures vivantes contre l'acide gastrique |
Digestion | Thérapie enzymatique digestive | Libère des enzymes dans le duodénum pour la digestion |
Les comprimés gastro-résistants existent également sous différentes formes, comme des comprimés ou des caplets. Voici un tableau comparatif de ces deux formes de médicaments gastro-résistants.
Fonctionnalité | Comprimés à enrobage entérique | Comprimés à enrobage entérique |
Forme | Rond ou ovale | Oblong, profilé |
Facilité de déglutition | Modéré | Plus facile que les comprimés |
Application de revêtement | Appliqué via des machines de pelliculage ou de revêtement en cuve | Identique aux tablettes |
Lieu de dissolution | Intestin (déclenché par le pH) | Intestin |
Utilisation typique | Médicaments sur ordonnance, suppléments | Multivitamines, médicaments en vente libre |
Préférence de fabrication | Rentable, volume élevé | Manipulation facile, moins de poussière |
5. Avantages et inconvénients des comprimés entériques
Les comprimés gastro-résistants sont largement utilisés dans l'industrie pharmaceutique pour leur capacité à délivrer des principes actifs de manière sûre et efficace. Cependant, bien qu'ils fournir Outre leurs avantages considérables, ils présentent également certains défis de production et de formulation.
1) Avantages de l'enrobage entérique Pilules
- Protection contre l'acide gastrique
Enrobage entérique est Conçus pour rester intacts dans l'environnement acide de l'estomac et ne se dissoudre que lorsqu'ils atteignent le pH plus élevé de l'intestin grêle. Idéal pour les médicaments inactivés ou irrités par l'acidité gastrique. - Amélioration du confort du patient
Les médicaments comme les AINS peuvent irriter la muqueuse gastrique. Un enrobage entérique contribue à réduire les effets secondaires gastro-intestinaux, améliorant ainsi l'observance du traitement. - libération ciblée de médicaments
Ces revêtements permettent une administration spécifique du médicament à un site, ce qui est crucial pour les médicaments qui agissent localement dans les intestins ou qui nécessitent une libération retardée pour des raisons thérapeutiques. - Masquage du goût
Certains principes actifs ont un goût amer ou désagréable. Les enrobages entériques peuvent contribuer à masquer ce goût en empêchant la dissolution dans la bouche ou l'estomac.
2) Inconvénients des comprimés entériques
- Fabrication complexe Processus
L'application d'enrobages entériques nécessite un contrôle précis des matériaux d'enrobage, de la température, des débits de pulvérisation et des paramètres de séchage, nécessitant souvent des machines d'enrobage de comprimés spécialisées. - Temps de production plus long
Par rapport aux comprimés pelliculés, les médicaments à enrobage entérique prennent généralement plus de temps à produire en raison des multiples étapes de superposition et des cycles de séchage contrôlés. - Risque de revêtement incomplet
Si le processus d’enrobage est incohérent ou si les réglages de la machine sont incorrects, le comprimé peut se dissoudre partiellement dans l’estomac, ce qui va à l’encontre de son objectif. - Sensibilité au stockage
Certains polymères entériques sont sensibles à l’humidité et à la température, ce qui nécessite des conditions d’emballage et de stockage soignées pour maintenir l’intégrité du revêtement.
6. Enrobage entérique, enrobage pelliculaire ou enrobage au sucre : quelle est la différence ?
Dans la production de comprimés pharmaceutiques, il existe trois principales méthodes d'enrobage des comprimés : l'enrobage entérique, le pelliculage et l'enrobage au sucre. Quelles sont donc leurs différences ?
1) Définition et différences d'application
- Enrobage entérique Il s'agit d'un enrobage sensible au pH qui permet aux comprimés de contourner l'estomac et de se dissoudre dans l'intestin. Il est couramment utilisé pour les médicaments sensibles à l'acidité ou pour réduire l'irritation gastrique.
- Revêtement pelliculaire Il s'agit d'une fine couche polymère appliquée sur les comprimés pour les protéger de l'humidité, masquer le goût ou améliorer l'apparence. Son efficacité est largement utilisée dans les produits pharmaceutiques et les compléments alimentaires.
- Enrobage de sucre Il s'agit d'une méthode traditionnelle utilisant des couches de sucre pour créer une finition lisse et brillante. Elle améliore le goût et l'apparence, mais prend plus de temps à produire et ajoute un poids important aux comprimés.
2) Enrobage entérique, pelliculage ou enrobage au sucre : principales différences
Fonctionnalité | Enrobage entérique | Revêtement pelliculaire | Enrobage de sucre |
Site de publication | Intestin | Estomac ou libération modifiée | Estomac |
Épaisseur du revêtement | Moyen | Mince | Épais |
Masquage du goût | Modéré | Bien | Excellent |
Vitesse de production | Modéré | Rapide | Lent |
Protection contre l'humidité | Haut | Haut | Faible |
Apparence visuelle | Fonctionnel | Coloré ou transparent | Brillant, décoratif |
Cas d'utilisation | Libération retardée, protection acide | Tablettes standard et marquage | Comprimés à croquer, pédiatriques, à base de plantes |
3) Enrobage entérique, pelliculage ou enrobage au sucre : équipement et procédé d'enrobage
Les trois revêtements reposent sur machines d'enrobage de comprimés, mais le paramètres et durée diffèrent grandement :
- Procédé d'enrobage entérique
Nécessite un contrôle précis de la pulvérisation de polymères sensibles au pH, de la température de séchage et des multiples étapes d'enduction. Utilise généralement des turbines d'enduction perforées ou des enrobeuses à lit fluidisé. - Procédé de pelliculage
Plus rapide et plus efficace. Les comprimés sont pulvérisés avec une solution polymère, puis séchés dans une cuve d'enrobage sous un flux d'air et une température contrôlés. - Procédé d'enrobage au sucre
Méthode longue et fastidieuse, impliquant l'application de plusieurs couches de sirop, de colorants et de produits d'étanchéité à l'aide de turbines traditionnelles. La réalisation peut prendre des heures.
7. Équipements pharmaceutiques clés pour l'enrobage des comprimés
L'enrobage entérique nécessite des équipements pharmaceutiques tels que des enrobeuses automatiques de comprimés, qui garantissent une application uniforme et efficace de la couche entérique, essentielle à la fonctionnalité du comprimé et à la sécurité des patients. Voici les principaux équipements pharmaceutiques utilisés pour l'enrobage des comprimés, notamment en production industrielle.
1) Machines automatiques d'enrobage de comprimés
Les machines automatiques d'enrobage de comprimés sont essentielles à la production pharmaceutique à grande échelle. Elles utilisent des systèmes de pulvérisation avancés, des commandes programmables et une gestion de la température pour appliquer des enrobages uniformes et efficaces. Ces machines réduisent considérablement la variabilité de l'enrobage, minimisent le gaspillage de produit et améliorent la productivité, ce qui les rend idéales pour la production en série de comprimés gastro-résistants et pelliculés.
Machine d'enrobage automatique de comprimés recommandée : RD-BG-80
(Crédit photo : www.ruidapacking.com)
Comparé aux autres modèles de machine d'enrobage automatique de comprimés, ce modèle présente les principaux avantages et caractéristiques ci-dessous :
- Système de pulvérisation Iwata, Précision et cohérence: De nombreuses machines de revêtement sur le marché utilisent des buses de pulvérisation de base, mais le RD-BY-80 utilise des buses Iwata haut de gamme, connues pour leur atomisation fine et leur couverture uniforme, réduisant ainsi le gaspillage de matériau de revêtement et les reprises.
- Polyvalence pour plusieurs types de revêtement: Certains modèles sont optimisés uniquement pour l'enrobage par film ou par sucre, mais celui-ci gère aussi bien les enrobages par film, par sucre et entériques, offrant ainsi une flexibilité pour différentes gammes de produits.
- Efficacité de séchage avancée: L'utilisation d'un tambour perforé avec système d'air chaud intégré assure un séchage plus rapide et plus uniforme que les bacs lisses standard, ce qui réduit le temps de traitement et améliore la qualité du revêtement.
2) Enrobeuses à godets perforés
Enrobeuses à godets perforés Elles sont largement utilisées pour l'enrobage pelliculaire, l'enrobage sucré et l'enrobage gastrorésistant. Les comprimés sont chargés dans un tambour perforé qui tourne sous l'action de l'air chaud. La solution d'enrobage est pulvérisée sur les comprimés en rotation, et l'air chaud sèche rapidement chaque couche. Cette méthode assure une couverture uniforme et préserve l'intégrité des comprimés tout au long du processus.
(Crédit photo : www.richpacking020.com)
3) Enrobeuses à lit fluidisé
Les enrobeuses à lit fluidisé sont spécialisées dans l'enrobage de petits comprimés, granulés ou pastilles. Dans ce système, les particules sont suspendues dans un flux d'air ascendant tandis que le matériau d'enrobage est atomisé et pulvérisé par le bas. Cette technique assure une excellente uniformité d'enrobage et est particulièrement utile pour les produits nécessitant plusieurs couches ou des enrobages fonctionnels, comme ceux à libération retardée ou prolongée.
8. FAQ/Problèmes courants
Les fabricants et les équipes de formulation sont souvent confrontés à des défis majeurs et à des questions récurrentes lorsqu'ils travaillent avec des comprimés gastro-résistants. Vous trouverez ci-dessous les questions et problèmes les plus fréquemment posés dans le secteur B2B, ainsi que des solutions et des conseils d'experts.
Q1 : Pourquoi l'enrobage entérique se décolle-t-il ou se fissure-t-il pendant la production ?
Le pelage ou la fissuration indiquent généralement des problèmes de formulation du revêtement ou de paramètres de séchage. Une concentration inadéquate en polymère, une contrainte mécanique excessive ou un séchage insuffisant peuvent tous y contribuer.
Solution:
- Optimiser la viscosité et la teneur en solides de la solution de revêtement.
- Utilisez une machine d'enrobage de comprimés automatique à contrôle de précision avec des systèmes à air chaud.
- Évitez de surcharger le tambour et minimisez l’attrition des comprimés.
Q2:Comment garantir une épaisseur de revêtement uniforme sur tous les comprimés ?
Un enrobage incohérent peut entraîner une dissolution prématurée ou des échecs de libération retardée.
Solution:
- Utilisez des pistolets de pulvérisation automatisés et des systèmes de surveillance en temps réel sur les machines de revêtement.
- Assurez une taille et une forme uniformes des comprimés grâce à une presse à comprimés rotative avec des tolérances serrées.
Q3 : Comment éviter la contamination croisée lors de la production d’enrobage entérique ?
La contamination croisée est un signal d’alarme réglementaire, en particulier dans les installations multi-produits.
Solution:
- Utilisez des équipements dotés d’une conception à nettoyage rapide et de chemins de produits segmentés.
- Mettre en œuvre des SOP (procédures opérationnelles standard) pour le nettoyage des lignes et vérifier avec des tests par écouvillonnage.
Q4 : Les machines d'enrobage entérique peuvent-elles gérer plusieurs types d'enrobages (film, sucre, etc.) ?
Oui, mais uniquement si la machine prend en charge les profils de revêtement programmables et les buses de pulvérisation interchangeables.
Solution:
- Choisissez un enrobeur de comprimés polyvalent avec des capacités multi-processus.
- Travailler avec fabricants d'équipements pharmaceutiques qui fournissent des conseils et des formations sur les solutions d'enrobage de comprimés.
9. Conclusion
Les comprimés entériques offrent une libération ciblée du médicament et protègent les ingrédients sensibles de l'acidité gastrique. Ils sont essentiels à de nombreuses formulations modernes. Pour les fabricants de produits pharmaceutiques, comprendre les types d'enrobage et choisir le bon équipement pharmaceutique, comme les enrobeuses de comprimés, est essentiel pour garantir la qualité et la conformité des produits. Avec un équipement et des connaissances adaptés, la production de comprimés entériques haute performance devient efficace et fiable.
